Tým prof. Vladimíra Křena z Mikrobiologického ústavu (MBÚ) AV ČR společně s týmem prof. Jitky Ulrichové z Lékařské fakulty Univerzity Palackého v Olomouci a s vědci ze španělské Universidad de Málaga vyvinuli nové deriváty s antiangiogenní aktivitou na bázi silybinu ‒ látky získávané z bodláku ostropestřce mariánského (Silybum marianum).

 

Takzvané antiangiogenní látky zabraňují vývoji cévního zásobení tumorů. Ty se pak dále nešíří, nebo jsou zničeny v důsledku nedostatku živin a kyslíku. Teoretické základy této poměrně nové terapie nádorových onemocnění, jež je velmi selektivní a nepoškozuje pacienty jako např. klasická chemoterapie, byly položeny již v 80. letech 20. století. Využívá se často jako komplementární léčba spolu s další terapií.

„Látky, které jsme nyní vyvinuli, jsou založeny na kombinaci struktur silybinu a struktur protinádorových látek ze zeleného čaje (tzv. epi-gallokatechin galát, EGCG), kde byly použity postupy tzv. supramolekulární chemie a metody chemické a enzymové syntézy. Biologické testy jasně prokázaly významné antiangiogenní účinky některých nových látek. Výhodou biologických testů, které probíhaly na olomouckém pracovišti, je to, že se využívají tzv. tkáňové kultury (odvozené z lidských buněk získaných z pupečníkové krve, HUVEC), tedy není třeba používat, alespoň v tomto stadiu, laboratorních zvířat. Vyvinuté látky, z nichž nejlepší je 7-O-galloylsilybin B, mají velmi nízkou (nebo žádnou) toxicitu. Výsledky tohoto výzkumu, který má značný potenciál pro využití v selektivní terapii nádorových onemocnění, byly publikovány koncem roku 2011 v prestižním americkém časopise Journal of Medicinal Chemistry," představuje badatelský počin svého týmu prof. Křen.

Citace:
R. Gažák, K. Valentová, K. Fuksová, P. Marhol, M. Kuzma, M. A. Medina, I. Oborná, J. Ulrichová, V. Křen: Synthesis and Antiangiogenic Activity of New Silybin Galloyl Esters. Journal of Medicinal Chemistry 54, 7397‒7407 (2011).

Bližší informace:
prof. Ing. Vladimír Křen, DrSc., Centrum biokatalýzy a biotransformací, Mikrobiologický ústav AV ČR, v. v. i.; tel.: 296 442 510; e-mail: kren@biomed.cas.cz; www.biotrans.cas.cz

Připravily: Mikrobiologický ústav AV ČR a Odbor mediální komunikace Kanceláře AV ČR

 

Zdroj: Akademie věd ČR

 

(Zdroj obr.: Wikimedia Commons, Javier Martin)